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GPCR創薬研究開発プラットフォーム


Gタンパク質共役受容体(GPCR)の主な機能は細胞外の情報を、信号伝達経路を通して細胞内に取り込み、細胞の様々な反応を生じさせることです。販売されている医薬品のうち3分の1がこのGPCRに作用するもので、GPCRの信号伝達を活性化またはブロックすることで治療を行います。低分子医薬品や細胞外タンパク質の抗体医薬品と比べると、GPCR抗体医薬品は信号伝達経路の活性化やブロックだけでなく、抗体のADCCまたはADCPなどの効果を持っています。


これまでは、抗原作製上の困難やハイスループットスクリーニング法などがなかったため、GPCR抗体の探索はあまり進展していませんでした。しかし抗体の開発技術は日に日に進歩し、バイオサイトジェンも十全なGPCR創薬研究開発プラットフォームを完備することができました。多種のGPCR抗原に対応するRenMabノックアウトマウスを使用することにより、完全ヒト抗体を直接取得することができるようになり、マウス抗体からヒト抗体へのヒト化の過程での親和性低減を避けることが可能になりました。RenMabノックアウトマウスにGPCR抗原を免疫した後、Beacon®光流体工学プラットフォームなどの技術でハイスループットを行い、GPCR特異性抗体を高速で探索します。さらにゲノム編集エンジニアリングによる細胞株とGPCRヒト化マウスのin vitroおよびin vivo薬効分析を通し、より的確で真実なin vivo実験データが入手できるようになりました。こうしてGPCR抗体医薬品を高速で大量に取得が可能になったのです。